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联系人:王日进
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适用各种各样吸血虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病及其绦虫病和囊虫病。吡喹酮普遍的副作用有头晕目眩、头痛、恶心想吐、腹痛、腹泻、困乏、四肢酸痛等,一般程度轻,持续時间较短,不影响医治,不需解决。
骨骼肌肉系统:关节痛、下肢痛性痉挛。神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。呼吸系统:呼吸困难、咽炎。
照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
1 有头昏、头痛、乏力、腹痛、腹胀、关节酸痛、腰酸、恶心、腹泻、失眠、多汗、肌束震颤及早搏等。一般不需处理可自行消失。
加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。加替沙星静脉注射后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。加替沙星口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排出。
喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》190图)一致。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
与此同时,细胞组织也出现老化性的改变,并在此基础上发展成为病变,最终表现为疾病的发生。根据北京国际延缓衰老医学临床研究所的统计,国内高收入阶层的DHEA平均值也只相当于正常水平的35%(平均年龄48岁)。
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
醋酸去氢表雄酮是合成各种激素、计划生育用品等甾体激素类药物的重要中间体,由它可合成睾丸素、甲基睾丸素、雌二醇、雌三醇等。
本品主要成成份盐酸加替沙星,化学名称为1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐。
喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。
用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质,丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
谢与营养系统:周围性水肿。神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。呼吸系统:呼吸困难、咽炎。 皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗。特殊感官:视觉异常,味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难、血尿。
4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方治疗,包括氧疗、输液,抗组胺药、皮质激素、增压胺类药物以及气道管理等。
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 喹啉羧酸乙酯CAS号:112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外观 淡黄色至白色粉末 红外鉴定 与标准IR图谱一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 单个杂质 ≤0.2% 熔点 182~186℃ 中国药典2010年版二部附录Ⅵ C 燃烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 分子式: C14H11F2NO4 CAS号:112811-72-0 性状 类白色结晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色谱法 最大单杂 ≤1.0% 高效液相色谱法 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 灼烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N
可用下面公式计算肌酐清除率:男性:体重(公斤)×(140-年龄)÷(72×血清肌酐(mg/dL)),女性:0.85×男性肌酐值。
本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括:全身反应:变态反应、寒战、发热、背痛和胸痛。
8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。
但真正对它的研究和认识是在20世纪90年代以后。大量的研究资料揭示了DHEA的生理变化规律,与人体老化的关系,以及与人体老化性病变和疾病的关系。
与肾功能正常受试者相比,中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星减量使用。(见用法用量)。
根据文献报道,多次给药临床试验中,22%受试者的年龄大于65岁,10%受试者的年龄大于75岁,未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加,肾功能会出现生理性减退,应根据其肾功能情况决定用量。
本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。(1)2ml:0.2g(以加替沙星计);(2)4ml:0.4g(以加替沙星计)。
单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致。
而罕见的相关不良事件有:思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘(支气管痉挛)、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、筚斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、胃肠出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。