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实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少,ALT或AST增高以及碱性磷酸酶,总胆红素,血清淀粉酶,电解质异常等。
药,如果有炎症的情况下可以考虑使用的,但是网上是不能提供处方的,建议按照临床医生的医嘱结合具体情况来进行服用,相对比较合适一些。服用药物期间饮食方面要清淡,温和,多喝温开水,多吃新鲜的蔬菜,避免刺激性以及内火偏重等食物的摄入。
它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
1、本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2、硫酸亚铁,含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)与本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁,含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素),或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品,不影响加替沙星的药代动力学过程。
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳。贮藏:遮光,密封保存。药物相互作用:尚不明确。
加替沙星主要经肾脏排出,肌酐清除率<40ml/min患者,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。
7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
25岁以后DHEA的量开始降低,30岁以后就迅速下降,平均每10年下降22%。随之,大脑功能、性功能、体能也逐渐降低,人体开始老化。90岁的人,其DHEA的分泌仅相当于20岁时的10%。
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。
根据文献报道,多次给药临床试验中,22%受试者的年龄大于65岁,10%受试者的年龄大于75岁,未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加,肾功能会出现生理性减退,应根据其肾功能情况决定用量。
CAS号:55268-74-1 分子式:C19H24N2O2 分子量:312.40600 精确质量:312.18400
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在264nm与272nm的波长处有最大吸收。
在其中一个实施例中,所述加替沙星环合酯与所述酸的质量比为1:(1~2)。在其中一个实施例中,所述加替沙星环合酯与所述水的质量体积比为1g:(5~15)ml。
致癌性:B6C3F1小鼠经掺食给药18月,雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计,约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍];
加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg,每天一次,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性,并在第3天时可达血药稳态浓度。
可以说,人体内DHEA量的变化在很大程度上主导了人体生命的演化过程。这也可以通过反证研究来证实。大量的研究表明,给体内DHEA已明显下降的中老年动物或人补充DHEA可显著地出现返青效应,减慢人体老化速度,减轻老化性病变和疾病的发生发展,以及延长生命。
抗菌实验结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性: 1. 革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.18和0.36倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临用药的安全性。
喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。
1.加替沙星与其它喹诺酮类药物类似,可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。
7、已有病人在接受某些喹诺酮药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
4.本品与地高辛同时服用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发生地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。
类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落,对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果,同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性,使钙离子内流增加,抑制肌浆网钙泵的再摄取,虫体肌细胞内钙离子含量大增,使虫体麻痹脱落。
吡喹酮(Praziquantel),为一种用于人类及动物的驱虫药,专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。
加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物,体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。
第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸,在国外有生产。
加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
盐酸加替沙星胶囊可以对尿路感染,还有慢性支气管炎以及肺炎起到治疗的作用。长期生活在粉尘较多的环境中,或者是经常吸烟或吸入呼吸道,大量的有害物质增加,患上慢性支气管炎的可能性,并会伴有咳嗽、咳痰症状,严重的还会导致呼吸困难,可以在医嘱下服用本品来进行治疗,能够有效控制病情的发展。