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喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化,但血液透析(每4小时约消除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。
6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
英文同义词Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
4.本品与地高辛同时服用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发生地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。
皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。特殊感官:视觉异常、味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难。
醋酸去氢表雄酮是合成各种激素、计划生育用品等甾体激素类药物的重要中间体,由它可合成睾丸素、甲基睾丸素、雌二醇、雌三醇等。
2、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高,杀菌力极度强。3、甲磺酸加替沙星抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。4、化学性质稳定,毒副作用小,不易产生耐药性。
一种加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步骤:将加替沙星环合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反应0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸为醋酸、磷酸或者醋酸与磷酸的混合液。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化学名为1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物的一个关键中间体,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善药物的溶解性、渗透性和生物利用度,具有在胃肠道中吸收性好的特点,因此得到广泛应用。
1.本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2.本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
由于尚无列在怀孕妇女进行的充分和严格的研究,所以怀孕期间,只有在本品对母亲的潜在临利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌,所以哺育期妇女应慎用。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方治疗,包括氧疗、输液,抗组胺药、皮质激素、增压胺类药物以及气道管理等。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
可用下面公式计算肌酐清除率:男性:体重(公斤)×(140-年龄)÷(72×血清肌酐(mg/dL)),女性:0.85×男性肌酐值。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
吡喹酮作为原料被广泛用于动物驱虫药。总的来说,吡喹酮片是较理想的新型广谱驱虫药,但是就国内目前的状况来说,用做宠物药品的却不是很多,
此时,人体的脑功能、性功能和体能都处在最佳状态,表现出思维活跃、记忆力强、性欲强烈、性力强大、生育力强、体能充实、体力强劲。这使人体整体精力充沛旺盛。这个时期就是人生命活动的青春时期,相当于18〜25岁的年龄阶段。
肾功能不全患者本品的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天维持剂量,从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。
2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体bai,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
盐酸加替沙星胶囊在临床上通常用于上述敏感病原体所导致的慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿道炎或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染等。
口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。
单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。
方法原理: 供试品研细,加入内标溶液溶解,再经甲醇稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长263nm处检测吡喹酮的峰面积,计算出其含量。
中文名称:加替沙星中文别名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名称:Gatifloxacin
它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
体外试验和临床使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:l.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。