4.本品与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发生地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

CAS号：55268-74-1 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.40600 精确质量：312.18400

中文名称：加替沙星中文别名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名称：Gatifloxacin

中文别名： 3-β-羟基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脱氢异雄甾酮 英文名称： Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文别名： 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate

加替沙星主要经肾脏排出，肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。

一种用于加替沙星环合酯生产的反应装置的制作方法。背景技术： 搅拌器使液体和气体介质强迫对流并均匀混合的器件，搅拌器的类型、尺寸及转速，对搅拌功率在总体流动和湍流脉动之间的分配都有影响。 原有的加替沙星环合酯反应装置在使用时，一般采用搅拌器的方式将相应化学药液进行搅拌融合，而在搅拌的过程中不便于控制混合溶液的温度，从而影响加替沙星环合酯的制作效率，给使用者带来不便。

8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量。

本品对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。

临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。

口服，成人一次0.2g(二片)，一日二次，疗程7-14天。男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染，一次0.4g(四片)，单剂口服。

取本品20mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含2μg的溶液，作为对照溶液。

婴儿刚出生时DHEA的浓度最高，然后开始下降，直到青春期后再逐渐上升。到30岁左右，DHEA又开始下降，到了70岁时，DHEA的浓度只有年轻人的20%了。

用法用量：1、禽混饮：每克加水40-80kg，一日2次，连用3-5天，混饲加倍。2、畜2.5-5mg/kg体重·次，一日2次，首服加倍，预防量减半。3、鱼类：每100kg饵料填加4-10g，视病情连用3-5天，重症加倍。

加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化学名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中间体，莫西沙星母核，莫西沙星主环，莫西沙星主链，加替沙星中间体

静脉滴注：每次400mg，每天一次，具体参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效。疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。

研究人员称，当受试者停止服用DHEA后，仍保持了较高的生活质量研究人员同时称，服用DHEA后会引起的副作用包括油脂皮肤、痤疮和体毛增加，不过对部分妇女而言，并不是坏事，因为她们本身就为皮肤干燥、掉发而苦恼。

首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。

加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。

CAS号：112811-59-3分子式：C19H22FN3O4分子量：375.3941密度：1.386g/cm3沸点：607.8°C at 760 mmHg

⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。

遗传毒性： Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。

②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。

甲磺酸加替沙星 加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高、化学性质稳定，毒副作用小，不易产生耐药性等特点，其抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。本品适用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、消化系统等疾病。

吡喹酮凝胶剂是透明的半固体，释药速度较快，涂于皮肤上能形成透明的薄膜，可水洗，对蠕形螨感染的酒渣型皮肤病等使用方便。

DHEA是人体自身合成的一种生物活性分子，它是人体内许多激素的前体，所以也称为调节激素。它的分泌部位是肾上腺，随年龄增长而逐步减少其分泌量。DHEA在20世纪40年代被发现。

加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。

采用逆向蒸发法，将吡喹酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卵磷脂（1:2:1:8）共溶于无水乙醇中。水浴中减压旋转蒸发除去乙醇，制得吡喹酮脂质膜，加入磷酸盐缓冲液，振摇使膜脱下，超声处理20min，超速离心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂质体混悬液。

类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。

这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。 中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。

加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成

①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日 3次，连服3日。③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg，顿服。