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加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化学名为1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物的一个关键中间体,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善药物的溶解性、渗透性和生物利用度,具有在胃肠道中吸收性好的特点,因此得到广泛应用。
电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定 [4] 。
大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
盐酸加替沙星片的适宜人群有很多,详细信息如下,急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。3.社区获得性肺炎
体外试验和临使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
方法原理: 供试品研细,加入内标溶液溶解,再经甲醇稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长263nm处检测吡喹酮的峰面积,计算出其含量。
脱氢表雄甾酮,白色结晶性粉末。熔点149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、难溶于氯仿、石油醚。生产甾体激素药物和避孕药的主要原料。
外观与性状:白色或几乎白色结晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔点:136-142ºC 沸点:544.1ºCat 760 mmHg 闪点:254.6ºC
1 治疗血吸虫病 每次10mg/kg,3次/日,连服2日。急性血吸虫病病人可连服4日。
在凝胶剂中加入月桂氮?酮,能有效促进吡喹酮的经皮渗透,体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明,吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程 [6] 。
药品是一样的,疗效还要看生产厂家,中国现在生产抗生素的厂家多如牛毛,一些大厂家生产的药品质量较好,疗效高,不良反应发生率低,而一些小厂虽然也通过gmp认证,但由于设备工艺落后等原因,生产出来的药品疗效差,且容易发生不良反应.
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
本品口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。
用法用量:1、禽混饮:每克加水40-80kg,一日2次,连用3-5天,混饲加倍。2、畜2.5-5mg/kg体重·次,一日2次,首服加倍,预防量减半。3、鱼类:每100kg饵料填加4-10g,视病情连用3-5天,重症加倍。
遗传毒性: Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。
甲硝唑有强大的杀灭滴虫作用,能过在虫体转变为还原形式而破坏其DNA结构,从而损害DNA模板功能,为容治疗阴道滴虫病的首选药物。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录ⅧL)。取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
可以说,人体内DHEA量的变化在很大程度上主导了人体生命的演化过程。这也可以通过反证研究来证实。大量的研究表明,给体内DHEA已明显下降的中老年动物或人补充DHEA可显著地出现返青效应,减慢人体老化速度,减轻老化性病变和疾病的发生发展,以及延长生命。
吡喹酮作为原料被广泛用于动物驱虫药。总的来说,吡喹酮片是较理想的新型广谱驱虫药,但是就国内目前的状况来说,用做宠物药品的却不是很多,
可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮 [1] 。
大多数人吃了盐酸加替沙星片以后都不会有啥不舒服的,但也有极个别人吃了后可能会出现嗳气,胃胀以及皮肤瘙痒等。
7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
喹啉羧酸乙酯CAS号:112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外观 淡黄色至白色粉末
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量,应用催吐或胃减压促使胃排空,并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化,给予支持治疗,适当补充液体。(血液透析每4小时约清除14%) 和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星。
3.与其他喹诺酮药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。
单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。
实验室测定 方法名称: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色谱法 应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法适用于吡喹酮片。
取本品0.50g,加中性乙醇(对甲基红指示液显中性)15ml溶解后,加甲基红指示液1滴与0.01mol/L氢氧化钠溶液0.10ml,应显黄色。
本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括:全身反应:变态反应、寒战、发热、背痛和胸痛。
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。