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犬过量内服后可引起厌食、呕吐或腹泻,但发生率少于5%,猫的不良反应很少见。
可以说,人体内DHEA量的变化在很大程度上主导了人体生命的演化过程。这也可以通过反证研究来证实。大量的研究表明,给体内DHEA已明显下降的中老年动物或人补充DHEA可显著地出现返青效应,减慢人体老化速度,减轻老化性病变和疾病的发生发展,以及延长生命。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
海关编码:2933790090 WGK Germany:1 危险类别码:R11 安全说明:S16; S26; S36/37/39; S45 RTECS号:UQ4150000 危险品标志:F; C [1]
2、革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3、其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
4.本品与地高辛同时服用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发生地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。
吡喹酮治疗血吸虫病虽然有着剂量小、疗程短、毒副作用轻的优点,但并非没有毒副作用。2日疗法虽然不良反应较少,但用药后仍会有头昏、乏力、出汗、头痛、失眠、肌肉颤动、多梦、眼球震颤、肢端麻木和轻度腹泻等副反应,少数患者还可能出现中毒性肝炎或诱发精神失常。多喝水可以稀释药物含量,加快代谢,促使有毒物物从体内尽快排出。
口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。
口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性。每天一次连续用药,第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服,其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。
3.与其他喹诺酮药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。
盐酸加替沙星胶囊在临床上通常用于上述敏感病原体所导致的慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿道炎或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染等。
7、已有病人在接受某些喹诺酮药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
1.本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2.本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。(1)2ml:0.2g(以加替沙星计);(2)4ml:0.4g(以加替沙星计)。
体外试验和临使用结果均表明,对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
感染(取决于病原菌)每日剂量疗程:慢性支气管炎急性发作400mg7~10天急性鼻窦炎400mg10天
本品为白色或类白色结晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为136~141℃。
单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。
DHEA的生理变化规律显示它与人体发育-成熟-老化-衰老的变化密切相关。DHEA是控制人体生命活动全过程最重要的生物活性分子之一。它通过促进三个主要方面的生命活动使人体达到成熟的最高峰。
此时,人体的脑功能、性功能和体能都处在最佳状态,表现出思维活跃、记忆力强、性欲强烈、性力强大、生育力强、体能充实、体力强劲。这使人体整体精力充沛旺盛。这个时期就是人生命活动的青春时期,相当于18〜25岁的年龄阶段。
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/l以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡
T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。
显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm,平均包封率为81.1%,且对热稳定 [5] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,减缓释放,提高了疗效,降低了毒副作用。
特殊感官:视觉异常,味觉异常,耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难,血尿。
谢与营养系统:周围性水肿。神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。呼吸系统:呼吸困难、咽炎。 皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗。特殊感官:视觉异常,味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难、血尿。
大鼠在妊娠后期最初阶段经口给药剂量达200mg/kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围生期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎儿毒性。
3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。
心血管系统:心悸。消化系统:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔溃疡,呕吐。代谢与营养系统:周围性水肿。
感染(取决于病原菌) 每日剂量 疗程 慢性支气管炎急性发作 400mg 7-10天 急性鼻窦炎 400mg 10天
6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
1988年美国的一项研究表明,DHEA有减少中年男子患心血管病的作用;后又有人经过临床观察发现,它对大多数患者有改善睡眠、情绪和承受生活压力能力的作用;
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
本品主要成份为甲磺酸加替沙星,其化学名称为:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸盐 分子量:471.50