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吡喹酮为世界卫生组织基本药物标准清单上的药物,为世界上对于基本公共卫生最重要的药物之一
分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登录号:200-175-5 熔点:146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
甲磺酸加替沙星比加替沙星结构上多了一个甲磺酸,但是药理性质不同,相比较来说甲磺酸加替沙星化学性质稳定,毒副作用小,不易产生耐药性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。
4、本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。
恩诺沙星,喹诺酮类抗生素的一种,具有抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速、体内分布广泛及与其他抗生素之间无交叉耐药性等特点,预防和治疗畜禽的细菌性感染及支原体病有良好的效果,在猪病防治中,对包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。
不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星,随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低,曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人则减少77%。
操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长263nm处测定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面积,计算出其含量 [3] 。
一种加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步骤:将加替沙星环合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反应0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸为醋酸、磷酸或者醋酸与磷酸的混合液。
25岁以后DHEA的量开始降低,30岁以后就迅速下降,平均每10年下降22%。随之,大脑功能、性功能、体能也逐渐降低,人体开始老化。90岁的人,其DHEA的分泌仅相当于20岁时的10%。
4.本品与地高辛同时服用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发生地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。
加替沙星在国内外临床试验中的不良反应为恶心,阴道炎,腹泻,头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括:全身反应:变态反应,寒战,发热,背痛和胸痛。
吡喹酮是一种药物名称,乳白色或类乳白色晶形粉末状;味道微苦。为广谱抗吸虫和绦虫药品。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化学名为1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物的一个关键中间体,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善药物的溶解性、渗透性和生物利用度,具有在胃肠道中吸收性好的特点,因此得到广泛应用。
骨骼肌肉系统:关节痛、下肢痛性痉挛。神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。呼吸系统:呼吸困难、咽炎。
CAS号:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸点:607.8°C at 760 mmHg
加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物,体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
海关编码:2933790090 WGK Germany:1 危险类别码:R11 安全说明:S16; S26; S36/37/39; S45 RTECS号:UQ4150000 危险品标志:F; C [1]
加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
静脉滴注:每次400mg,每天一次,具体参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效。疗程中,可根据医生决定,由静脉给药改为口服片剂,无须调整剂量。
电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定 [4] 。
6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 喹啉羧酸乙酯CAS号:112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外观 淡黄色至白色粉末 红外鉴定 与标准IR图谱一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 单个杂质 ≤0.2% 熔点 182~186℃ 中国药典2010年版二部附录Ⅵ C 燃烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 分子式: C14H11F2NO4 CAS号:112811-72-0 性状 类白色结晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色谱法 最大单杂 ≤1.0% 高效液相色谱法 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 灼烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N
甲磺酸加替沙星 加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药,具有抗菌谱广、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高、化学性质稳定,毒副作用小,不易产生耐药性等特点,其抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。本品适用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、消化系统等疾病。