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男性非复杂性淋球菌尿路感染400mg单剂,女性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂。
本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车或其它机械作业,或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性。每天一次连续用药,第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服,其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。
7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫体对葡萄糖的摄人;促进虫体bai糖原的分解,使糖原明显减少或消失。用于治疗血吸虫、肺吸虫、华支睾吸虫及绦虫感染。
男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂 女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂
加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成
400mg每天一次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服与本品静脉注射生物等效,口服的绝对生物利用度约为96%,且静脉注射后l小时的药动学与口服同等剂量片剂相同,提示静脉注射和口服两种给药途径可交替使用。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复;中、重度患者,则应酌情补充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张,激动,失眠,焦虑,恶梦,颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化,癫痫和存在癫痫发作因素等,使用本品应慎重。
1988年美国的一项研究表明,DHEA有减少中年男子患心血管病的作用;后又有人经过临床观察发现,它对大多数患者有改善睡眠、情绪和承受生活压力能力的作用;
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 喹啉羧酸乙酯CAS号:112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外观 淡黄色至白色粉末 红外鉴定 与标准IR图谱一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 单个杂质 ≤0.2% 熔点 182~186℃ 中国药典2010年版二部附录Ⅵ C 燃烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 分子式: C14H11F2NO4 CAS号:112811-72-0 性状 类白色结晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色谱法 最大单杂 ≤1.0% 高效液相色谱法 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 灼烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N
来源(名称)、含量(效价)本品为2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮。按干燥品计算,含C19H24N2O2应为98.0%~102.0%。
中文名称:吡喹酮 中文别名:环吡异喹酮; 节松萝提取物; 2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮; 英文名称:Praziquantel英文别名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。
供试品溶液的制备 取供试品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加内标溶液5mL,振摇使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。
由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究,所以怀孕期间,只有在本品对母亲的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌,所以哺乳期妇女应慎用。
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化,但血液透析(每4小时约消除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。
犬过量内服后可引起厌食、呕吐或腹泻,但发生率少于5%,猫的不良反应很少见。
一种用于加替沙星环合酯生产的反应装置的制作方法。背景技术: 搅拌器使液体和气体介质强迫对流并均匀混合的器件,搅拌器的类型、尺寸及转速,对搅拌功率在总体流动和湍流脉动之间的分配都有影响。 原有的加替沙星环合酯反应装置在使用时,一般采用搅拌器的方式将相应化学药液进行搅拌融合,而在搅拌的过程中不便于控制混合溶液的温度,从而影响加替沙星环合酯的制作效率,给使用者带来不便。
一种加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步骤:将加替沙星环合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反应0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸为醋酸、磷酸或者醋酸与磷酸的混合液。
抗菌实验结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性: 1. 革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。