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盐酸加替沙星胶囊在临床上通常用于上述敏感病原体所导致的慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿道炎或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染等。
在其中一个实施例中,所述醋酸与磷酸的混合液的ph值为1~2。在其中一个实施例中,所述醋酸与磷酸的混合液中,醋酸与磷酸的质量比为(4~6):1。
6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
一种用于加替沙星环合酯生产的反应装置的制作方法。背景技术: 搅拌器使液体和气体介质强迫对流并均匀混合的器件,搅拌器的类型、尺寸及转速,对搅拌功率在总体流动和湍流脉动之间的分配都有影响。 原有的加替沙星环合酯反应装置在使用时,一般采用搅拌器的方式将相应化学药液进行搅拌融合,而在搅拌的过程中不便于控制混合溶液的温度,从而影响加替沙星环合酯的制作效率,给使用者带来不便。
每1kg体重20mg(绦虫),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg体重100mg(犬肺吸虫),均分二次,一日内服完;每1kg体重75mg(犬华支吸虫、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末状用食物包裹后投喂。
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
体外试验和临使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
谢与营养系统:周围性水肿。神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。呼吸系统:呼吸困难、咽炎。 皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗。特殊感官:视觉异常,味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难、血尿。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
男性非复杂性淋球菌尿路感染400mg单剂,女性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂。
而罕见的相关不良事件有:思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘(支气管痉挛)、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、筚斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、胃肠出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。
药,如果有炎症的情况下可以考虑使用的,但是网上是不能提供处方的,建议按照临床医生的医嘱结合具体情况来进行服用,相对比较合适一些。服用药物期间饮食方面要清淡,温和,多喝温开水,多吃新鲜的蔬菜,避免刺激性以及内火偏重等食物的摄入。
可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮 [1] 。
相关产品:莫西沙星主链 1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(加替沙星中间体)1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。
喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。
来源(名称)、含量(效价)本品为2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮。按干燥品计算,含C19H24N2O2应为98.0%~102.0%。
用法用量:1、禽混饮:每克加水40-80kg,一日2次,连用3-5天,混饲加倍。2、畜2.5-5mg/kg体重·次,一日2次,首服加倍,预防量减半。3、鱼类:每100kg饵料填加4-10g,视病情连用3-5天,重症加倍。
不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星,随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低,曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人则减少77%。
口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。
1、本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2、硫酸亚铁,含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)与本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁,含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素),或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品,不影响加替沙星的药代动力学过程。
与肾功能正常受试者相比,中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星减量使用。(见用法用量)。
3、与其他喹诺酮药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复;中、重度患者,则应酌情补充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。