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采用逆向蒸发法,将吡喹酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卵磷脂(1:2:1:8)共溶于无水乙醇中。水浴中减压旋转蒸发除去乙醇,制得吡喹酮脂质膜,加入磷酸盐缓冲液,振摇使膜脱下,超声处理20min,超速离心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂质体混悬液。
第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等,因疗效不佳现已少用。
取本品20mg,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含2μg的溶液,作为对照溶液。
用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质,丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸,在国外有生产。
本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫体对葡萄糖的摄人;促进虫体bai糖原的分解,使糖原明显减少或消失。用于治疗血吸虫、肺吸虫、华支睾吸虫及绦虫感染。
(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。
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此时,人体的脑功能、性功能和体能都处在最佳状态,表现出思维活跃、记忆力强、性欲强烈、性力强大、生育力强、体能充实、体力强劲。这使人体整体精力充沛旺盛。这个时期就是人生命活动的青春时期,相当于18〜25岁的年龄阶段。
3、牛奶,碳酸钙,西咪替丁,茶碱,法华令,优降糖或咪达唑化与本品同时服用未见发生相互作用。
细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。
氟喹诺酮类抗菌药物为最新一代的广谱抗菌药,在临床上有着广泛的应用。普卢利沙星是由日本新药公司和明治制果公司共同研制开发研究的新一代氟喹诺酮类抗菌药,于2002年7月31日获准在日本上市。
本品对儿童,青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立,目前不推荐使用。
4、喹诺酮药物有时可引起严重的甚至致死的过敏反应。以首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧,输液,抗组胺药,皮质激素,增压胺类药物以及气道管理等。
10.本品在配制供静脉滴注用每毫升2毫克浓度的静脉滴注液时,为保证滴注液与血浆渗透压等张,不宜采用普通注射用水。
吡喹酮治疗血吸虫病虽然有着剂量小、疗程短、毒副作用轻的优点,但并非没有毒副作用。2日疗法虽然不良反应较少,但用药后仍会有头昏、乏力、出汗、头痛、失眠、肌肉颤动、多梦、眼球震颤、肢端麻木和轻度腹泻等副反应,少数患者还可能出现中毒性肝炎或诱发精神失常。多喝水可以稀释药物含量,加快代谢,促使有毒物物从体内尽快排出。
本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括:全身反应:变态反应、寒战、发热、背痛和胸痛。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
传统合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星环合酯)作为原料,先在浓硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸经氢溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星环合酯合成加替沙星羧酸的步骤中采用浓硫酸,因此产生大量的强酸性废水,加重了废水处理的负担。
哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳。贮藏:遮光,密封保存。药物相互作用:尚不明确。
但真正对它的研究和认识是在20世纪90年代以后。大量的研究资料揭示了DHEA的生理变化规律,与人体老化的关系,以及与人体老化性病变和疾病的关系。
喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点,被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中,包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。。
盐酸加替沙星胶囊可以对尿路感染,还有慢性支气管炎以及肺炎起到治疗的作用。长期生活在粉尘较多的环境中,或者是经常吸烟或吸入呼吸道,大量的有害物质增加,患上慢性支气管炎的可能性,并会伴有咳嗽、咳痰症状,严重的还会导致呼吸困难,可以在医嘱下服用本品来进行治疗,能够有效控制病情的发展。
门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。
甲磺酸加替沙星 加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药,具有抗菌谱广、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高、化学性质稳定,毒副作用小,不易产生耐药性等特点,其抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。本品适用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、消化系统等疾病。
本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车或其它机械作业,或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。
3.与其它喹诺酮类药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。
且口服吸收好,反复给药在体内无蓄积性,副作用的发生率为3.5%。鉴于上述优点,开发研制普卢利沙星能够取得较大的经济效益和社会效益。在普卢利沙星的合成中,式(II)化合物为重要中间体。
闪点:321.4°C蒸汽压:1.26E-15mmHg at 25°C性状:为微黄色结晶性粉末贮法:避光、密闭,凉暗处保存
2、革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3、其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。