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盐酸加替沙星片和左氧氟沙星、诺氟沙星胶囊等都是一类药物,但其耐药性比较低,同时其消炎、抗感染的效果也比较好,尤其是对泌尿系的感染效果较好,所以吃了后也就可控制尿道的炎症,改善因尿道感染导致的尿频、尿急、尿痛、尿不畅以及尿脓等。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。
体外试验和临使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
对照品溶液的制备 精密称取吡喹酮对照品约100mg,置10mL量瓶中,精密加内标溶液5mL,振摇使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。
加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究,所以怀孕期间,只有在本品对母亲的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌,所以哺乳期妇女应慎用。
比较结果发现,使用DHEA组的妇女,不论在性生活的频率或对于性的兴趣,以及性生活的满意度等各项评估上都明显地高于对照组。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成
新英格兰医学杂志也报道,DHEA有使妇女性欲提高的作用。他们将24名有肾上腺机能不足的女性作为对象,分成两组,一组每天给予50毫克DHEA,另一组则给予安慰剂。
本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落,对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果,同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性,使钙离子内流增加,抑制肌浆网钙泵的再摄取,虫体肌细胞内钙离子含量大增,使虫体麻痹脱落。
在其中一个实施例中,所述醋酸与磷酸的混合液的ph值为1~2。在其中一个实施例中,所述醋酸与磷酸的混合液中,醋酸与磷酸的质量比为(4~6):1。
3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。
6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
醋酸去氢表雄酮是合成各种激素、计划生育用品等甾体激素类药物的重要中间体,由它可合成睾丸素、甲基睾丸素、雌二醇、雌三醇等。
这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据肾功能情况,决定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。
遗传毒性: Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。
4、本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。
社区获得性肺炎 400mg 7-14天 单纯性尿路感染 400mg或200mg 单剂3-5天 复杂性尿路感染 400mg 7-10天 急性肾盂肾炎 400mg 7-10天
单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致。
生殖毒性: 对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天暴露量(AUC)计,与人最大推荐量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9),未见有致畸胎作用。
吡喹酮(Praziquantel),为一种用于人类及动物的驱虫药,专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
供试品溶液的制备 取供试品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加内标溶液5mL,振摇使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。
加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
加替沙星主要经肾脏排出,肌酐清除率<40ml/min患者,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。
少见的临床相关不良事件包括:全身反应:变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。心血管系统:高血压、心悸。
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。
谢与营养系统:周围性水肿。神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。呼吸系统:呼吸困难、咽炎。 皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗。特殊感官:视觉异常,味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难、血尿。
8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。