加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化学名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂 女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂

o-去甲基加替沙星羧酸乙酯，化学名为1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯，是合成喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物的一个关键中间体，o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善药物的溶解性、渗透性和生物利用度，具有在胃肠道中吸收性好的特点，因此得到广泛应用。

类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。

体外试验和临使用结果均表明，对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。

　5．有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。

　感染（取决于病原菌） 每日剂量 疗程 慢性支气管炎急性发作 400mg 7-10天 急性鼻窦炎 400mg 10天

由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究，所以怀孕期间，只有在本品对母亲的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌，所以哺乳期妇女应慎用。

三是DHEA能直接促进机体合成生长激素，后者是促进和维持肌肉发达强壮的激素。这就是我们年青时体力强劲的原因。当DHEA在体内的量达到最高水平时，人体这三方面的的生命活力也都达到最髙峰。

喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。

吡喹酮（Praziquantel），为一种用于人类及动物的驱虫药，专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。

口服，成人一次0.2g(二片)，一日二次，疗程7-14天。男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染，一次0.4g(四片)，单剂口服。

本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。 老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。

（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。

以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。 

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。1色谱条件与系统适用性试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水（60：40）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按吡喹酮峰计算不低于3000。

盐酸加替沙星片的适宜人群有很多，详细信息如下，急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。3.社区获得性肺炎

盐酸加替沙星胶囊可以对尿路感染，还有慢性支气管炎以及肺炎起到治疗的作用。长期生活在粉尘较多的环境中，或者是经常吸烟或吸入呼吸道，大量的有害物质增加，患上慢性支气管炎的可能性，并会伴有咳嗽、咳痰症状，严重的还会导致呼吸困难，可以在医嘱下服用本品来进行治疗，能够有效控制病情的发展。

②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。

传统合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星环合酯)作为原料，先在浓硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸经氢溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星环合酯合成加替沙星羧酸的步骤中采用浓硫酸，因此产生大量的强酸性废水，加重了废水处理的负担。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。

　2、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。

T1/2为0.8~1.5小时，其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

　实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中，重度患者，则应酌情补充液体、电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。

DHEA的生理变化规律显示它与人体发育-成熟-老化-衰老的变化密切相关。DHEA是控制人体生命活动全过程最重要的生物活性分子之一。它通过促进三个主要方面的生命活动使人体达到成熟的最高峰。

甲磺酸加替沙星注射液，适应症为用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。

男性非复杂性淋球菌尿路感染400mg单剂，女性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂。

生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计，与人最大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。

用于由敏感病原体所致的慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

取本品20mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含2μg的溶液，作为对照溶液。

如何由开链化合物经由简单高效的反应得到苯并吡啶环的结构，成为合成该喹诺酮类药物的关键步骤。本发明提供了一种简单、高效的由开链化合物合成式(I)化合物的方法。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。