2、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。

男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂 女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂

加替环内酯为羧酸酯类有机物，可用作医药中间体。合成盐酸莫西沙星，盐酸莫西沙星中间体，莫西沙星中间体，加替沙星中间体

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》190图）一致。

传统合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星环合酯)作为原料，先在浓硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸经氢溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星环合酯合成加替沙星羧酸的步骤中采用浓硫酸，因此产生大量的强酸性废水，加重了废水处理的负担。

由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究，所以怀孕期间，只有在本品对母亲的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌，所以哺乳期妇女应慎用。

本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。(1)2ml：0.2g(以加替沙星计)；(2)4ml：0.4g(以加替沙星计)。

喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构，喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。

单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。 老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。

口服本品200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性。每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。

取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吡喹酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得 [2]  。

（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在264nm与272nm的波长处有最大吸收。

2 偶见心电图改变和血清丙氨酸氨基转移酶升高。3 有严重心、肝、肾病及精神病史慎用。4 治脑囊虫病，应注意病人脑压增高，要及时处理。

本品主要用于治疗下列敏感菌株引起的感染：慢性支气管炎急性发作 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌所致。

心血管系统：心悸。消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围性水肿。

电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm，平均层数8.2，包封率为60%以上，渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天，包封率基本保持稳定 [4]  。

本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。

作为在血吸虫病疫区劳作，长时间需防止尾蚴侵入的护肤药，吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。

喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。

轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中，重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。

本品对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。

这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。 中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。

实验室测定 方法名称： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法适用于吡喹酮片。

照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。

谢与营养系统：周围性水肿。神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难、血尿。

婴儿刚出生时DHEA的浓度最高，然后开始下降，直到青春期后再逐渐上升。到30岁左右，DHEA又开始下降，到了70岁时，DHEA的浓度只有年轻人的20%了。

　体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：l．革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。

门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。

在凝胶剂中加入月桂氮?酮，能有效促进吡喹酮的经皮渗透，体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明，吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程 [6]  。

4、本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。

盐酸加替沙星胶囊可以对尿路感染，还有慢性支气管炎以及肺炎起到治疗的作用。长期生活在粉尘较多的环境中，或者是经常吸烟或吸入呼吸道，大量的有害物质增加，患上慢性支气管炎的可能性，并会伴有咳嗽、咳痰症状，严重的还会导致呼吸困难，可以在医嘱下服用本品来进行治疗，能够有效控制病情的发展。

甲硝唑有强大的杀灭滴虫作用，能过在虫体转变为还原形式而破坏其DNA结构，从而损害DNA模板功能，为容治疗阴道滴虫病的首选药物。