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T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
用于生产甾体激素药物和避孕药的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延缓衰老,保持青春活力;2.增强体能,改善情绪和睡眠,提高记忆力;3.改善性功能,提高性欲;4.调节免疫系统功能,提高肌体免疫力,5.减肥; 6.辅助治疗疾病
类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方治疗,包括氧疗、输液,抗组胺药、皮质激素、增压胺类药物以及气道管理等。
盐酸加替沙星胶囊在临床上通常用于上述敏感病原体所导致的慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿道炎或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染等。
在1995年6月美国纽约科学院举办的“DHEA与衰老”研讨会上,大多数与会者认为DHEA有抗癌和延年益寿的作用。此结论经过各方面的炒作,曾经形成一股抢购DHEA产品的浪潮,但是,如同科学对其他延缓衰老产品一样,多数科学家DHEA的认识是比较客观的,就是DHEA的研究和发现者博利本人,也是十分谨慎。
吡喹酮为世界卫生组织基本药物标准清单上的药物,为世界上对于基本公共卫生最重要的药物之一
醋酸去氢表雄酮是合成各种激素、计划生育用品等甾体激素类药物的重要中间体,由它可合成睾丸素、甲基睾丸素、雌二醇、雌三醇等。
甲磺酸加替沙星 加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药,具有抗菌谱广、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高、化学性质稳定,毒副作用小,不易产生耐药性等特点,其抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。本品适用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、消化系统等疾病。
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/l以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡
此时,人体的脑功能、性功能和体能都处在最佳状态,表现出思维活跃、记忆力强、性欲强烈、性力强大、生育力强、体能充实、体力强劲。这使人体整体精力充沛旺盛。这个时期就是人生命活动的青春时期,相当于18〜25岁的年龄阶段。
Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.18和0.36倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临用药的安全性。
1 有头昏、头痛、乏力、腹痛、腹胀、关节酸痛、腰酸、恶心、腹泻、失眠、多汗、肌束震颤及早搏等。一般不需处理可自行消失。
如何由开链化合物经由简单高效的反应得到苯并吡啶环的结构,成为合成该喹诺酮类药物的关键步骤。本发明提供了一种简单、高效的由开链化合物合成式(I)化合物的方法。
感染(取决于病原菌)每日剂量疗程:慢性支气管炎急性发作400mg7~10天急性鼻窦炎400mg10天
轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中,重度患者,则应酌情补充液体,电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。
加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药,本品通过抑制细菌DNA旋转酶的活性发挥抗菌作用。1、抗菌谱广:除对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有强大的抗菌活性外,对厌氧菌、淋球菌、支原体、衣原体及分枝杆菌等有良好的抗菌作用。
本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。(1)2ml:0.2g(以加替沙星计);(2)4ml:0.4g(以加替沙星计)。
在凝胶剂中加入月桂氮?酮,能有效促进吡喹酮的经皮渗透,体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明,吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程 [6] 。
脱氢表雄甾酮,白色结晶性粉末。熔点149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、难溶于氯仿、石油醚。生产甾体激素药物和避孕药的主要原料。
喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。
生殖毒性:大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计,与人最大推荐剂量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应。
1.本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2.本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
其对革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的活性,特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌活性远远超过其他沙星类药物,也超过目前上市的其它抗生素药物;
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。
7、已有病人在接受某些喹诺酮药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据肾功能情况,决定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。
妇女在20〜29岁时,是DHEA的高峰期,然后随着年龄的增长而不断减少。研究人员给24名妇女随机每日服用50毫克DHEA或者是安慰剂。这些受试者平均年龄为42岁,经过4个月的实验显示,服DHEA的妇女抑郁症得到改善并提高了性生活质量。