甲磺酸加替沙星 加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高、化学性质稳定，毒副作用小，不易产生耐药性等特点，其抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。本品适用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、消化系统等疾病。

　4．喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。

生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计，与人最大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。

体外试验和临使用结果均表明，对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。

CAS号： 853-23-6 分子式： C21H30O3 分子量： 330.47 纯度： ≥98% MDL号： MFCD00021119 EC号： 212-714-1

男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂 女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂

　5．有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。

闪点：321.4°C蒸汽压：1.26E-15mmHg at 25°C性状：为微黄色结晶性粉末贮法：避光、密闭，凉暗处保存

比较结果发现，使用DHEA组的妇女，不论在性生活的频率或对于性的兴趣，以及性生活的满意度等各项评估上都明显地高于对照组。

1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester)CAS: 112811-71-9化学式: C16H15F2NO4

喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中间体，莫西沙星母核，莫西沙星主环，莫西沙星主链，加替沙星中间体

三是DHEA能直接促进机体合成生长激素，后者是促进和维持肌肉发达强壮的激素。这就是我们年青时体力强劲的原因。当DHEA在体内的量达到最高水平时，人体这三方面的的生命活力也都达到最髙峰。

遗传毒性： Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。

加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。本品对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，建议禁用本品。

犬过量内服后可引起厌食、呕吐或腹泻，但发生率少于5％，猫的不良反应很少见。

可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮 [1]  。

1、本品主治由敏感菌引起的畜禽呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、消化系统等疾病，如禽的大肠杆菌病、沙门氏病、传染性鼻炎，鸡奇异变形杆菌病、葡萄球菌病，鸭疫巴氏杆菌病，禽霍乱、慢性呼吸道病，猪喘气病，仔猪黄、白痢，仔猪副伤寒，牛传染性胸膜肺炎、牛出败，牛弧菌性疾病，牛流行性腹泻，羔羊疾病、传染性胃肠炎。

口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。

本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落，对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果，同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性，使钙离子内流增加，抑制肌浆网钙泵的再摄取，虫体肌细胞内钙离子含量大增，使虫体麻痹脱落。

在1995年6月美国纽约科学院举办的“DHEA与衰老”研讨会上，大多数与会者认为DHEA有抗癌和延年益寿的作用。此结论经过各方面的炒作，曾经形成一股抢购DHEA产品的浪潮，但是，如同科学对其他延缓衰老产品一样，多数科学家DHEA的认识是比较客观的，就是DHEA的研究和发现者博利本人，也是十分谨慎。

加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化学名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

英文别名：1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

4、喹诺酮药物有时可引起严重的甚至致死的过敏反应。以首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧，输液，抗组胺药，皮质激素，增压胺类药物以及气道管理等。

①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。②少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。③少数病例可出现一过性转氨酶升高。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据基肾功能情况决定用量。

临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。

400mg每天一次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服与本品静脉注射生物等效，口服的绝对生物利用度约为96%，且静脉注射后l小时的药动学与口服同等剂量片剂相同，提示静脉注射和口服两种给药途径可交替使用。

供试品溶液的制备 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡喹酮100mg），置10mL量瓶中，精密加内标溶液5mL，振摇使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

甲磺酸加替沙星比加替沙星结构上多了一个甲磺酸，但是药理性质不同，相比较来说甲磺酸加替沙星化学性质稳定，毒副作用小，不易产生耐药性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。

（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。