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3.与其它喹诺酮类药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。
加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。 加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。
特殊感官:视觉异常,味觉异常,耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难,血尿。
皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。特殊感官:视觉异常、味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难。
根据文献报道,多次给药临床试验中,22%受试者的年龄大于65岁,10%受试者的年龄大于75岁,未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加,肾功能会出现生理性减退,应根据其肾功能情况决定用量。
研究人员称,当受试者停止服用DHEA后,仍保持了较高的生活质量研究人员同时称,服用DHEA后会引起的副作用包括油脂皮肤、痤疮和体毛增加,不过对部分妇女而言,并不是坏事,因为她们本身就为皮肤干燥、掉发而苦恼。
由于尚无在怀孕妇女进行的充分和严格的研究,所以怀孕期间,只有在本品对母亲的潜在临床利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌,所以哺乳期妇女应慎用。
中文同义词:羧酸乙酯;加替环内酯;加替环合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星杂质G;乙基喹诺酮酯杂质;莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相关化合物1;莫西沙星中间体(母核);莫西沙星主环喹啉羧酸乙酯
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。
急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。
第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等,因疗效不佳现已少用。
作为在血吸虫病疫区劳作,长时间需防止尾蚴侵入的护肤药,吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
虽然老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,并无重要的临床意义。老年患者使用本品应根据其肾功能决定用量。
9.本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物,一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用,故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注,也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物,在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用,则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。
加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
在凝胶剂中加入月桂氮?酮,能有效促进吡喹酮的经皮渗透,体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明,吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程 [6] 。
在其中一个实施例中,所述醋酸与磷酸的混合液的ph值为1~2。在其中一个实施例中,所述醋酸与磷酸的混合液中,醋酸与磷酸的质量比为(4~6):1。
用于由敏感病原体所致的慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量,应用催吐或胃减压促使胃排空,并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化,给予支持治疗,适当补充液体。(血液透析每4小时约清除14%) 和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星。
4、喹诺酮药物有时可引起严重的甚至致死的过敏反应。以首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧,输液,抗组胺药,皮质激素,增压胺类药物以及气道管理等。
大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块,装入聚乙烯铝塑包装中,向袋内注入20ml吡喹酮涂剂,制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温,40℃烘箱中恒温加速试验120天,含量无明显变化 [7] 。
1988年美国的一项研究表明,DHEA有减少中年男子患心血管病的作用;后又有人经过临床观察发现,它对大多数患者有改善睡眠、情绪和承受生活压力能力的作用;
2、革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3、其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化,但血液透析(每4小时约消除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。