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可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮 [1] 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质,丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。
加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药,本品通过抑制细菌DNA旋转酶的活性发挥抗菌作用。1、抗菌谱广:除对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有强大的抗菌活性外,对厌氧菌、淋球菌、支原体、衣原体及分枝杆菌等有良好的抗菌作用。
遗传毒性: Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
5、有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药的治疗后可能发生轻度到致死性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。
妇女在20〜29岁时,是DHEA的高峰期,然后随着年龄的增长而不断减少。研究人员给24名妇女随机每日服用50毫克DHEA或者是安慰剂。这些受试者平均年龄为42岁,经过4个月的实验显示,服DHEA的妇女抑郁症得到改善并提高了性生活质量。
他认为DHEA可以提高生活质量,缓解因衰老而产生的疲劳和虚弱等,但并不一定能延长人的寿命。他特别强调,人的衰老是由多种因素引起的,仅靠一种药物是不可能达到延缓衰老的目的。
2.革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
心血管系统:心悸。 消化系统:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐。
恩诺沙星,喹诺酮类抗生素的一种,具有抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速、体内分布广泛及与其他抗生素之间无交叉耐药性等特点,预防和治疗畜禽的细菌性感染及支原体病有良好的效果,在猪病防治中,对包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。
首剂静脉注射或口服加替沙星后,血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品,虽服药后血清胰岛素浓度降低,但无血糖水平变化。
中文名称:吡喹酮 中文别名:环吡异喹酮; 节松萝提取物; 2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮; 英文名称:Praziquantel英文别名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
盐酸加替沙星片和左氧氟沙星、诺氟沙星胶囊等都是一类药物,但其耐药性比较低,同时其消炎、抗感染的效果也比较好,尤其是对泌尿系的感染效果较好,所以吃了后也就可控制尿道的炎症,改善因尿道感染导致的尿频、尿急、尿痛、尿不畅以及尿脓等。
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
供试品溶液的制备 取供试品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加内标溶液5mL,振摇使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。
加替环内酯化学性质:熔点 :179-181°C沸点 :459.7±45.0 °C(Predicted) 密度 :1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。
(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
急性窦炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。社区获得性肺炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡 萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌所致。
传统合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星环合酯)作为原料,先在浓硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸经氢溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星环合酯合成加替沙星羧酸的步骤中采用浓硫酸,因此产生大量的强酸性废水,加重了废水处理的负担。
吡喹酮(Praziquantel),为一种用于人类及动物的驱虫药,专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。
CAS号: 853-23-6 分子式: C21H30O3 分子量: 330.47 纯度: ≥98% MDL号: MFCD00021119 EC号: 212-714-1
②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。
虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退,应根据基肾功能情况决定用量。
本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。(1)2ml:0.2g(以加替沙星计);(2)4ml:0.4g(以加替沙星计)。
研究人员称,当受试者停止服用DHEA后,仍保持了较高的生活质量研究人员同时称,服用DHEA后会引起的副作用包括油脂皮肤、痤疮和体毛增加,不过对部分妇女而言,并不是坏事,因为她们本身就为皮肤干燥、掉发而苦恼。
6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。