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不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化,但血液透析(每4小时约消除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。
本品对儿童,青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立,目前不推荐使用。
中文名称:加替沙星中文别名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名称:Gatifloxacin
喹啉羧酸乙酯CAS号:112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外观 淡黄色至白色粉末
研究人员称,当受试者停止服用DHEA后,仍保持了较高的生活质量研究人员同时称,服用DHEA后会引起的副作用包括油脂皮肤、痤疮和体毛增加,不过对部分妇女而言,并不是坏事,因为她们本身就为皮肤干燥、掉发而苦恼。
盐酸加替沙星片和左氧氟沙星、诺氟沙星胶囊等都是一类药物,但其耐药性比较低,同时其消炎、抗感染的效果也比较好,尤其是对泌尿系的感染效果较好,所以吃了后也就可控制尿道的炎症,改善因尿道感染导致的尿频、尿急、尿痛、尿不畅以及尿脓等。
甲磺酸加替沙星注射液,适应症为用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。
专家认为,这是由于DHEA本身就是人体自己能产生的来自肾上腺的一种激素,而且与妇女性激素的合成有关,所以当女性的肾上腺机能不足,引起性欲下降或性机能不足时补充DHEA就能增加性欲。
11.本品静脉滴注时间不少于60分钟,严禁快速静脉滴注或肌内,鞘内,腹腔内或皮下用药。
取本品0.50g,加中性乙醇(对甲基红指示液显中性)15ml溶解后,加甲基红指示液1滴与0.01mol/L氢氧化钠溶液0.10ml,应显黄色。
喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
中文同义词:羧酸乙酯;加替环内酯;加替环合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星杂质G;乙基喹诺酮酯杂质;莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相关化合物1;莫西沙星中间体(母核);莫西沙星主环喹啉羧酸乙酯
本品为白色或类白色结晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为136~141℃。
根据文献报道,多次给药临床试验中,22%受试者的年龄大于65岁,10%受试者的年龄大于75岁,未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加,肾功能会出现生理性减退,应根据其肾功能情况决定用量。
1、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可合心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品,本品也不宜与IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药合用。
2000年法国也做了一项试验,两位科学家在一年多的时间内,组织280位60〜79岁的女性健康老人,每天服用50毫克DHEA。1年后她们的皮肤普遍变得光滑而滋润,骨骼增强,性功能改善。这些研究的结果确实是很鼓舞人心的,也推动了延缓衰老事业的发展。
加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。
2、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高,杀菌力极度强。3、甲磺酸加替沙星抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。4、化学性质稳定,毒副作用小,不易产生耐药性。
本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落,对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果,同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性,使钙离子内流增加,抑制肌浆网钙泵的再摄取,虫体肌细胞内钙离子含量大增,使虫体麻痹脱落。
谢与营养系统:周围性水肿。神经系统:多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。呼吸系统:呼吸困难、咽炎。 皮肤及皮肤软组织:皮疹、出汗。特殊感官:视觉异常,味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难、血尿。
来源(名称)、含量(效价)本品为2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮。按干燥品计算,含C19H24N2O2应为98.0%~102.0%。
本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。 老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加21%,曲线下面积增加32%。
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
神经系统:多梦,失眠,感觉异常,震颤,血管扩张,眩晕。呼吸系统:呼吸困难,咽炎。皮肤及皮肤软组织:皮疹,出汗。
遗传毒性: Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。
犬过量内服后可引起厌食、呕吐或腹泻,但发生率少于5%,猫的不良反应很少见。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
吡喹酮治疗血吸虫病虽然有着剂量小、疗程短、毒副作用轻的优点,但并非没有毒副作用。2日疗法虽然不良反应较少,但用药后仍会有头昏、乏力、出汗、头痛、失眠、肌肉颤动、多梦、眼球震颤、肢端麻木和轻度腹泻等副反应,少数患者还可能出现中毒性肝炎或诱发精神失常。多喝水可以稀释药物含量,加快代谢,促使有毒物物从体内尽快排出。
吡喹酮(Praziquantel),为一种用于人类及动物的驱虫药,专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录ⅧL)。取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。