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加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎,只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时,才可考虑。
吡喹酮对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞bai钙离子丧失有关。
静脉滴注:每次400mg,每天一次,具体参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效。疗程中,可根据医生决定,由静脉给药改为口服片剂,无须调整剂量。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录ⅧL)。取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床,为了增加其疗效与用途,降低毒副作用,克服首过效应大,生物利用度低,半衰期短等缺点,将其制成了脂质体、微囊等新制剂,现将新剂型的研究概述如下。
3、牛奶,碳酸钙,西咪替丁,茶碱,法华令,优降糖或咪达唑化与本品同时服用未见发生相互作用。
加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药,本品通过抑制细菌DNA旋转酶的活性发挥抗菌作用。1、抗菌谱广:除对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有强大的抗菌活性外,对厌氧菌、淋球菌、支原体、衣原体及分枝杆菌等有良好的抗菌作用。
心血管系统:心悸。消化系统:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔溃疡,呕吐。代谢与营养系统:周围性水肿。
用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质,丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。
每1kg体重20mg(绦虫),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg体重100mg(犬肺吸虫),均分二次,一日内服完;每1kg体重75mg(犬华支吸虫、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末状用食物包裹后投喂。
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。1色谱条件与系统适用性试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(60:40)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按吡喹酮峰计算不低于3000。
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
急性窦炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。社区获得性肺炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡 萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌所致。
CAS号:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸点:607.8°C at 760 mmHg
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
盐酸加替沙星片,适应症为本品主要用于治疗下列敏感菌株引起的感染:慢性支气管炎急性发作 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌所致。
这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据肾功能情况,决定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。
2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体bai,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。
1、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可合心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品,本品也不宜与IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药合用。
①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日 3次,连服3日。③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,顿服。
将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块,装入聚乙烯铝塑包装中,向袋内注入20ml吡喹酮涂剂,制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温,40℃烘箱中恒温加速试验120天,含量无明显变化 [7] 。
实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少,ALT或AST增高以及碱性磷酸酶,总胆红素,血清淀粉酶,电解质异常等。
用于生产甾体激素药物和避孕药的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延缓衰老,保持青春活力;2.增强体能,改善情绪和睡眠,提高记忆力;3.改善性功能,提高性欲;4.调节免疫系统功能,提高肌体免疫力,5.减肥; 6.辅助治疗疾病
英文别名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
吡喹酮是一种药物名称,乳白色或类乳白色晶形粉末状;味道微苦。为广谱抗吸虫和绦虫药品。
喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点,被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中,包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。。
体外试验和临使用结果均表明,对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
三是DHEA能直接促进机体合成生长激素,后者是促进和维持肌肉发达强壮的激素。这就是我们年青时体力强劲的原因。当DHEA在体内的量达到最高水平时,人体这三方面的的生命活力也都达到最髙峰。