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1988年美国的一项研究表明,DHEA有减少中年男子患心血管病的作用;后又有人经过临床观察发现,它对大多数患者有改善睡眠、情绪和承受生活压力能力的作用;
将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块,装入聚乙烯铝塑包装中,向袋内注入20ml吡喹酮涂剂,制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温,40℃烘箱中恒温加速试验120天,含量无明显变化 [7] 。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。
喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点,被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中,包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。。
1.加替沙星与其它喹诺酮类药物类似,可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。
如何由开链化合物经由简单高效的反应得到苯并吡啶环的结构,成为合成该喹诺酮类药物的关键步骤。本发明提供了一种简单、高效的由开链化合物合成式(I)化合物的方法。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
1、本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2、硫酸亚铁,含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)与本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁,含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素),或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品,不影响加替沙星的药代动力学过程。
4、本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。
功能主治:敏感病原体所致的各种感染性疾病,如慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎等,会引起严重的血糖紊乱
临床试验中所见不良反应多属轻度,主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统,包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化学名为1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物的一个关键中间体,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善药物的溶解性、渗透性和生物利用度,具有在胃肠道中吸收性好的特点,因此得到广泛应用。
一种用于加替沙星环合酯生产的反应装置的制作方法。背景技术: 搅拌器使液体和气体介质强迫对流并均匀混合的器件,搅拌器的类型、尺寸及转速,对搅拌功率在总体流动和湍流脉动之间的分配都有影响。 原有的加替沙星环合酯反应装置在使用时,一般采用搅拌器的方式将相应化学药液进行搅拌融合,而在搅拌的过程中不便于控制混合溶液的温度,从而影响加替沙星环合酯的制作效率,给使用者带来不便。
喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
体外试验和临床使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:l.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
取本品0.50g,加中性乙醇(对甲基红指示液显中性)15ml溶解后,加甲基红指示液1滴与0.01mol/L氢氧化钠溶液0.10ml,应显黄色。
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张,激动,失眠,焦虑,恶梦,颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化,癫痫和存在癫痫发作因素等,使用本品应慎重。
2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
每1kg体重20mg(绦虫),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg体重100mg(犬肺吸虫),均分二次,一日内服完;每1kg体重75mg(犬华支吸虫、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末状用食物包裹后投喂。
实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少,ALT或AST增高以及碱性磷酸酶,总胆红素,血清淀粉酶,电解质异常等。
英文别名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。
1.本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2.硫酸亚铁、含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)与本品合用,加替沙星的生物利用度会降低。而在服用硫酸亚铁、含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素),或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)前4小时服用本品,不影响加替沙星的药代动力学过程。
单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。
新英格兰医学杂志也报道,DHEA有使妇女性欲提高的作用。他们将24名有肾上腺机能不足的女性作为对象,分成两组,一组每天给予50毫克DHEA,另一组则给予安慰剂。
根据文献报道,多次给药临床试验中,22%受试者的年龄大于65岁,10%受试者的年龄大于75岁,未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加,肾功能会出现生理性减退,应根据其肾功能情况决定用量。