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本品主要成成份盐酸加替沙星,化学名称为1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐。
2、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张,激动,失眠,焦虑,恶梦,颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化,癫痫和存在癫痫发作因素等,使用本品应慎重。
口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。
恩诺沙星,喹诺酮类抗生素的一种,具有抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速、体内分布广泛及与其他抗生素之间无交叉耐药性等特点,预防和治疗畜禽的细菌性感染及支原体病有良好的效果,在猪病防治中,对包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成
体外试验和临使用结果均表明,对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
本实用新型的目的在于提供一种用于加替沙星环合酯生产的反应装置,以解决上述背景技术中提出原有的加替沙星环合酯反应装置在使用时,一般采用搅拌器的方式将相应化学药液进行搅拌融合,而在搅拌的过程中不便于控制混合溶液的温度,从而影响加替沙星环合酯的制作效率,给使用者带来不便的问题。
6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
肾功能不全患者本品的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天维持剂量,从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。
9.本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物,一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用,故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注,也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物,在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用,则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。
3、牛奶,碳酸钙,西咪替丁,茶碱,法华令,优降糖或咪达唑化与本品同时服用未见发生相互作用。
单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。
显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm,平均包封率为81.1%,且对热稳定 [5] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,减缓释放,提高了疗效,降低了毒副作用。
加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。
③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
生殖毒性:大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计,与人最大推荐剂量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应。
盐酸加替沙星片的适宜人群有很多,详细信息如下,急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。3.社区获得性肺炎
吡喹酮(Praziquantel),为一种用于人类及动物的驱虫药,专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。
将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%明胶溶液中,置50℃恒温水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待显微镜监测表明已成囊后,加入与成囊体系相等浓度的硫酸钠稀释液,用甲醛固化,洗静甲醛,减压干燥,得类白色粉末状微囊。
甲硝唑有强大的杀灭滴虫作用,能过在虫体转变为还原形式而破坏其DNA结构,从而损害DNA模板功能,为容治疗阴道滴虫病的首选药物。
少见的临床相关不良事件包括:全身反应:变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。心血管系统:高血压、心悸。
大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登录号:200-175-5 熔点:146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)
加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
虽然老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,并无重要的临床意义。老年患者使用本品应根据其肾功能决定用量。
用法用量:1、禽混饮:每克加水40-80kg,一日2次,连用3-5天,混饲加倍。2、畜2.5-5mg/kg体重·次,一日2次,首服加倍,预防量减半。3、鱼类:每100kg饵料填加4-10g,视病情连用3-5天,重症加倍。
加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
静脉滴注:每次400mg,每天一次,具体参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效。疗程中,可根据医生决定,由静脉给药改为口服片剂,无须调整剂量。
结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。