加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化学名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

少见的临床相关不良事件包括：全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。心血管系统：高血压、心悸。

本品为一广谱抗寄生虫药，对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫病均有效。

妇女在20〜29岁时，是DHEA的高峰期，然后随着年龄的增长而不断减少。研究人员给24名妇女随机每日服用50毫克DHEA或者是安慰剂。这些受试者平均年龄为42岁，经过4个月的实验显示，服DHEA的妇女抑郁症得到改善并提高了性生活质量。

1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。2.硫酸亚铁、含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)与本品合用，加替沙星的生物利用度会降低。而在服用硫酸亚铁、含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。

2、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高，杀菌力极度强。3、甲磺酸加替沙星抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。4、化学性质稳定，毒副作用小，不易产生耐药性。

加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。

静脉滴注：每次400mg，每天一次，具体参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效。疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。

吡喹酮作为原料被广泛用于动物驱虫药。总的来说，吡喹酮片是较理想的新型广谱驱虫药，但是就国内目前的状况来说，用做宠物药品的却不是很多，

犬过量内服后可引起厌食、呕吐或腹泻，但发生率少于5％，猫的不良反应很少见。

甲硝唑有强大的杀灭滴虫作用，能过在虫体转变为还原形式而破坏其DNA结构，从而损害DNA模板功能，为容治疗阴道滴虫病的首选药物。

皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难。

　3．与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。

加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。本品对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，建议禁用本品。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

中文同义词：羧酸乙酯;加替环内酯;加替环合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星杂质G;乙基喹诺酮酯杂质;莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相关化合物1;莫西沙星中间体(母核);莫西沙星主环喹啉羧酸乙酯

用卡波普940（Carbopol940）做凝胶基质，丙二醇40%学部 （w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）为混合溶媒，经超声处理2min，制得1%吡喹酮凝胶剂。

适用各种各样吸血虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病及其绦虫病和囊虫病。吡喹酮普遍的副作用有头晕目眩、头痛、恶心想吐、腹痛、腹泻、困乏、四肢酸痛等，一般程度轻，持续時间较短，不影响医治，不需解决。

取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吡喹酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得 [2]  。

　消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。

CAS号： 853-23-6 分子式： C21H30O3 分子量： 330.47 纯度： ≥98% MDL号： MFCD00021119 EC号： 212-714-1

其对革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的活性，特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌活性远远超过其他沙星类药物，也超过目前上市的其它抗生素药物；

　5、有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药的治疗后可能发生轻度到致死性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。

　　11．本品静脉滴注时间不少于60分钟，严禁快速静脉滴注或肌内，鞘内，腹腔内或皮下用药。

中文别名： 3-β-羟基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脱氢异雄甾酮 英文名称： Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文别名： 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate

喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。

可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮 [1]  。

男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂 女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂

外观与性状：白色或几乎白色结晶粉末 密度：1.22 g/cm3 熔点：136-142ºC 沸点：544.1ºCat 760 mmHg 闪点：254.6ºC

5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。

其他罕见的相关不良事件有：思维异常，烦燥不安，不能耐受酒精，食欲不 振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳腺痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度能气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上脸下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。

　遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（zhuanDNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。