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显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm,平均包封率为81.1%,且对热稳定 [5] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,减缓释放,提高了疗效,降低了毒副作用。
加替沙星,为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致。
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化,但血液透析(每4小时约消除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。
中文同义词:羧酸乙酯;加替环内酯;加替环合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星杂质G;乙基喹诺酮酯杂质;莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相关化合物1;莫西沙星中间体(母核);莫西沙星主环喹啉羧酸乙酯
可以说,人体内DHEA量的变化在很大程度上主导了人体生命的演化过程。这也可以通过反证研究来证实。大量的研究表明,给体内DHEA已明显下降的中老年动物或人补充DHEA可显著地出现返青效应,减慢人体老化速度,减轻老化性病变和疾病的发生发展,以及延长生命。
比较结果发现,使用DHEA组的妇女,不论在性生活的频率或对于性的兴趣,以及性生活的满意度等各项评估上都明显地高于对照组。
盐酸加替沙星。化学名:1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐。分子式:C19H22FN3O4·HCl分子量:411.86
2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体bai,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。
加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。
本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。 老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加21%,曲线下面积增加32%。
遗传毒性: Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。
吡喹酮对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞bai钙离子丧失有关。
盐酸加替沙星胶囊在临床上通常用于上述敏感病原体所导致的慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿道炎或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染等。
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/l以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
体外试验和临使用结果均表明,对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
DHEA的生理变化规律显示它与人体发育-成熟-老化-衰老的变化密切相关。DHEA是控制人体生命活动全过程最重要的生物活性分子之一。它通过促进三个主要方面的生命活动使人体达到成熟的最高峰。
1.加替沙星与其它喹诺酮类药物类似,可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。
社区获得性肺炎 400mg 7-14天 单纯性尿路感染 400mg或200mg 单剂3-5天 复杂性尿路感染 400mg 7-10天 急性肾盂肾炎 400mg 7-10天
11.本品静脉滴注时间不少于60分钟,严禁快速静脉滴注或肌内,鞘内,腹腔内或皮下用药。
4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。
①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日 3次,连服3日。③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,顿服。
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录ⅧL)。取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定 [4] 。
加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。