用卡波普940（Carbopol940）做凝胶基质，丙二醇40%学部 （w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）为混合溶媒，经超声处理2min，制得1%吡喹酮凝胶剂。

神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。

致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计，约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍]；

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。1色谱条件与系统适用性试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水（60：40）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按吡喹酮峰计算不低于3000。

不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化，但血液透析(每4小时约消除14%)和连续性活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内将加替沙星清除。

2 偶见心电图改变和血清丙氨酸氨基转移酶升高。3 有严重心、肝、肾病及精神病史慎用。4 治脑囊虫病，应注意病人脑压增高，要及时处理。

3.与其它喹诺酮类药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。

　7．已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。

加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药，本品通过抑制细菌DNA旋转酶的活性发挥抗菌作用。1、抗菌谱广：除对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有强大的抗菌活性外，对厌氧菌、淋球菌、支原体、衣原体及分枝杆菌等有良好的抗菌作用。

甲硝唑有强大的杀灭滴虫作用，能过在虫体转变为还原形式而破坏其DNA结构，从而损害DNA模板功能，为容治疗阴道滴虫病的首选药物。

单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。

1.加替沙星与其它喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用。

根据文献报道，多次给药临床试验中，22%受试者的年龄大于65岁，10%受试者的年龄大于75岁，未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加，肾功能会出现生理性减退，应根据其肾功能情况决定用量。

中文名称：加替沙星中文别名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名称：Gatifloxacin

喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。

　9．本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物，一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用，故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注，也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用，则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。

吡喹酮（Praziquantel），为一种用于人类及动物的驱虫药，专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。

　实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高以及碱性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。

加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。

用于生产甾体激素药物和避孕药的主要原料，具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延缓衰老,保持青春活力;2.增强体能,改善情绪和睡眠,提高记忆力;3.改善性功能,提高性欲;4.调节免疫系统功能,提高肌体免疫力，5.减肥； 6.辅助治疗疾病

体外试验和临使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。

特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。

加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

遗传毒性： Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。

口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。

8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量。

致癌性： B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计，约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍]；Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.81和0.36倍),

可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮 [1]  。

类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。

中文名称：吡喹酮 中文别名：环吡异喹酮; 节松萝提取物; 2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮; 英文名称：Praziquantel英文别名：embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;

加替环内酯为羧酸酯类有机物，可用作医药中间体。合成盐酸莫西沙星，盐酸莫西沙星中间体，莫西沙星中间体，加替沙星中间体

且口服吸收好，反复给药在体内无蓄积性，副作用的发生率为3.5％。鉴于上述优点，开发研制普卢利沙星能够取得较大的经济效益和社会效益。在普卢利沙星的合成中，式(II)化合物为重要中间体。

加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化学名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中间体，莫西沙星母核，莫西沙星主环，莫西沙星主链，加替沙星中间体