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此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
根据文献报道,多次给药临床试验中,22%受试者的年龄大于65岁,10%受试者的年龄大于75岁,未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加,肾功能会出现生理性减退,应根据其肾功能情况决定用量。
称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,将二甲基亚砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振摇使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂剂。
且口服吸收好,反复给药在体内无蓄积性,副作用的发生率为3.5%。鉴于上述优点,开发研制普卢利沙星能够取得较大的经济效益和社会效益。在普卢利沙星的合成中,式(II)化合物为重要中间体。
3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。
将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
男性单纯性淋球菌尿路感染 400mg 单剂 女性宫颈和直肠淋球菌感染 400mg 单剂
用法用量:1、禽混饮:每克加水40-80kg,一日2次,连用3-5天,混饲加倍。2、畜2.5-5mg/kg体重·次,一日2次,首服加倍,预防量减半。3、鱼类:每100kg饵料填加4-10g,视病情连用3-5天,重症加倍。
③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
DHEA是人体自身合成的一种生物活性分子,它是人体内许多激素的前体,所以也称为调节激素。它的分泌部位是肾上腺,随年龄增长而逐步减少其分泌量。DHEA在20世纪40年代被发现。
大鼠在妊娠后期最初阶段经口给药剂量达200mg/kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围生期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎儿毒性。
喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
研究人员称,当受试者停止服用DHEA后,仍保持了较高的生活质量研究人员同时称,服用DHEA后会引起的副作用包括油脂皮肤、痤疮和体毛增加,不过对部分妇女而言,并不是坏事,因为她们本身就为皮肤干燥、掉发而苦恼。
本品主要成成份盐酸加替沙星,化学名称为1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐。
吡喹酮(Praziquantel),为一种用于人类及动物的驱虫药,专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。
2、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张,激动,失眠,焦虑,恶梦,颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化,癫痫和存在癫痫发作因素等,使用本品应慎重。
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 喹啉羧酸乙酯CAS号:112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外观 淡黄色至白色粉末 红外鉴定 与标准IR图谱一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 单个杂质 ≤0.2% 熔点 182~186℃ 中国药典2010年版二部附录Ⅵ C 燃烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体 分子式: C14H11F2NO4 CAS号:112811-72-0 性状 类白色结晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色谱法 最大单杂 ≤1.0% 高效液相色谱法 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 灼烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N
实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。
②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。
关于抗生素的选择,最好是不要自行滥用药物,以免导致耐药性出现,建议针对自身病情做一下药物敏感试验,之后再选择使用的药物。在生活上注意饮食禁忌辛辣刺激,戒烟酒,多饮水,避免久坐,避免过度性刺激,适当身体锻炼提高自身免疫力等等,
大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在264nm与272nm的波长处有最大吸收。
其他罕见的相关不良事件有:思维异常,烦燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦虑,关节痛,关节炎,虚弱,哮喘(支气管痉挛),共济失调,骨痛,心动过缓,乳腺痛,唇炎,结肠炎,意识模糊,惊厥,紫绀,人格解体,抑郁,糖尿病,皮肤干燥,吞咽困难,耳病,瘀斑,水肿,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水肿,胃肠胀气,胃炎,胃肠出血,牙龈炎,口臭,幻觉,呕血,敌意,感觉过敏,高血糖,高血压,肌张力增加,过度能气,低血糖,下肢痛性痉挛,淋巴结病,斑丘疹,子宫出血,偏头痛,嘴部水肿,肌痛,肌无力,颈痛,神经过敏,惊慌,妄想狂,嗅觉倒错,瘙痒,伪膜性肠炎,精神病,上脸下垂,直肠出血,嗜睡,紧张,胸骨下胸痛,心动过速,味觉丧失,口干,舌肿,疱疹等。
加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化学名:1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》190图)一致。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。