作为在血吸虫病疫区劳作，长时间需防止尾蚴侵入的护肤药，吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。

加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。

在其中一个实施例中，所述加替沙星环合酯为加替沙星环合酯粗品，所述加替沙星环合酯粗品中加替沙星环合酯的质量百分含量为95％～97％。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。

细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。

皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。

1 治疗血吸虫病 每次10mg/kg，3次/日，连服2日。急性血吸虫病病人可连服4日。

3、与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。

脱氢表雄甾酮，白色结晶性粉末。熔点149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、难溶于氯仿、石油醚。生产甾体激素药物和避孕药的主要原料。

哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。贮藏：遮光，密封保存。药物相互作用：尚不明确。

电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm，平均层数8.2，包封率为60%以上，渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天，包封率基本保持稳定 [4]  。

2、革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。

本品主要成成份盐酸加替沙星，化学名称为1-环丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐。

2．喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫体对葡萄糖的摄人；促进虫体bai糖原的分解，使糖原明显减少或消失。用于治疗血吸虫、肺吸虫、华支睾吸虫及绦虫感染。

感染(取决于病原菌)每日剂量疗程：慢性支气管炎急性发作400mg7～10天急性鼻窦炎400mg10天

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

盐酸加替沙星胶囊，用于由敏感病原体所致的慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

别名:加替沙星中间体;加替沙星环合酯;加替环内酯;加替环合酯;1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯;1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯

基于此，有必要针对传统的加替沙星羧酸的合成方法产生大量的强酸性废水的问题，提供一种加替沙星羧酸及其合成方法。

本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为136～141℃。

吡喹酮凝胶剂是透明的半固体，释药速度较快，涂于皮肤上能形成透明的薄膜，可水洗，对蠕形螨感染的酒渣型皮肤病等使用方便。

加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。

　实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮 [1]  。

取本品0.50g，加中性乙醇（对甲基红指示液显中性）15ml溶解后，加甲基红指示液1滴与0.01mol/L氢氧化钠溶液0.10ml，应显黄色。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长263nm处测定吡喹酮（C19H24N2O2）的峰面积，计算出其含量 [3]  。

2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体bai，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。

其对革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的活性，特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌活性远远超过其他沙星类药物，也超过目前上市的其它抗生素药物；

但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎儿骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎儿毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。

4.本品与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发生地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

在1995年6月美国纽约科学院举办的“DHEA与衰老”研讨会上，大多数与会者认为DHEA有抗癌和延年益寿的作用。此结论经过各方面的炒作，曾经形成一股抢购DHEA产品的浪潮，但是，如同科学对其他延缓衰老产品一样，多数科学家DHEA的认识是比较客观的，就是DHEA的研究和发现者博利本人，也是十分谨慎。

　体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：l．革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。

单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎)：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。