加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化学名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中间体，莫西沙星母核，莫西沙星主环，莫西沙星主链，加替沙星中间体 喹啉羧酸乙酯CAS号：112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4　 外观　淡黄色至白色粉末 红外鉴定 与标准IR图谱一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0％（HPLC） 单个杂质 ≤0.2% 熔点 182～186℃ 中国药典2010年版二部附录Ⅵ C 燃烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途：莫西沙星中间体，莫西沙星母核，莫西沙星主环，莫西沙星主链，加替沙星中间体 分子式: C14H11F2NO4 CAS号：112811-72-0 性状 类白色结晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色谱法　最大单杂 ≤1.0%　高效液相色谱法 干燥失重 ≤0.5% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ L 灼烧残渣 ≤0.2% 中国药典2010年版二部附录Ⅷ N

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单纯性合复杂性泌尿道感染 由大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起义变形杆菌所致。肾盂肾炎 由大肠埃希氏菌所致。男性非复杂性尿道感染 由淋球菌所致。女性非复杂性宫颈和直肠感染 由淋球菌所致。

致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计，约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍]；

可以说，人体内DHEA量的变化在很大程度上主导了人体生命的演化过程。这也可以通过反证研究来证实。大量的研究表明，给体内DHEA已明显下降的中老年动物或人补充DHEA可显著地出现返青效应，减慢人体老化速度，减轻老化性病变和疾病的发生发展，以及延长生命。

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸，在国外有生产。

此时，人体的脑功能、性功能和体能都处在最佳状态，表现出思维活跃、记忆力强、性欲强烈、性力强大、生育力强、体能充实、体力强劲。这使人体整体精力充沛旺盛。这个时期就是人生命活动的青春时期，相当于18〜25岁的年龄阶段。

肾功能不全患者本品的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量 ，≥40ml/min400mg400mg/天， <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天， 腹膜透析400mg200mg/天维持剂量，从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。

③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。

但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎儿骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎儿毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。

本品主要成成份盐酸加替沙星，化学名称为1-环丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐。

妇女在20〜29岁时，是DHEA的高峰期，然后随着年龄的增长而不断减少。研究人员给24名妇女随机每日服用50毫克DHEA或者是安慰剂。这些受试者平均年龄为42岁，经过4个月的实验显示，服DHEA的妇女抑郁症得到改善并提高了性生活质量。

体外试验和临使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。

其对革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的活性，特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌活性远远超过其他沙星类药物，也超过目前上市的其它抗生素药物；

8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量。

CAS号：55268-74-1 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.40600 精确质量：312.18400

实验室测定 方法名称： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法适用于吡喹酮片。

别名:加替沙星中间体;加替沙星环合酯;加替环内酯;加替环合酯;1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯;1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯

4、本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。

　实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高以及碱性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。

虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据基肾功能情况决定用量。

甲磺酸加替沙星注射液，适应症为用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。

本品主要成份为甲磺酸加替沙星，其化学名称为：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸盐 分子量:471.50

来源（名称）、含量（效价）本品为2-（环己基羰基）-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮。按干燥品计算，含C19H24N2O2应为98.0%～102.0%。

加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg，每天一次，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并在第3天时可达血药稳态浓度。