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口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性。每天一次连续用药,第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服,其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。
根据文献报道,多次给药临床试验中,22%受试者的年龄大于65岁,10%受试者的年龄大于75岁,未见在对老年患者的安全性和有效性方面与青年患者有显著差别。但随年龄增加,肾功能会出现生理性减退,应根据其肾功能情况决定用量。
实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。
功能主治:敏感病原体所致的各种感染性疾病,如慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎等,会引起严重的血糖紊乱
盐酸加替沙星片,适应症为本品主要用于治疗下列敏感菌株引起的感染:慢性支气管炎急性发作 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌所致。
新英格兰医学杂志也报道,DHEA有使妇女性欲提高的作用。他们将24名有肾上腺机能不足的女性作为对象,分成两组,一组每天给予50毫克DHEA,另一组则给予安慰剂。
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。
特殊感官:视觉异常,味觉异常,耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难,血尿。
这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退,应根据肾功能情况,决定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复;中、重度患者,则应酌情补充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。
研究人员称,当受试者停止服用DHEA后,仍保持了较高的生活质量研究人员同时称,服用DHEA后会引起的副作用包括油脂皮肤、痤疮和体毛增加,不过对部分妇女而言,并不是坏事,因为她们本身就为皮肤干燥、掉发而苦恼。
肾功能不全患者本品的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天维持剂量,从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。
恩诺沙星,喹诺酮类抗生素的一种,具有抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速、体内分布广泛及与其他抗生素之间无交叉耐药性等特点,预防和治疗畜禽的细菌性感染及支原体病有良好的效果,在猪病防治中,对包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。
②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。
①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。(3)治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
采用逆向蒸发法,将吡喹酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卵磷脂(1:2:1:8)共溶于无水乙醇中。水浴中减压旋转蒸发除去乙醇,制得吡喹酮脂质膜,加入磷酸盐缓冲液,振摇使膜脱下,超声处理20min,超速离心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂质体混悬液。
③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。 老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加21%,曲线下面积增加32%。
三是DHEA能直接促进机体合成生长激素,后者是促进和维持肌肉发达强壮的激素。这就是我们年青时体力强劲的原因。当DHEA在体内的量达到最高水平时,人体这三方面的的生命活力也都达到最髙峰。
加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。 加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。
类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
比较结果发现,使用DHEA组的妇女,不论在性生活的频率或对于性的兴趣,以及性生活的满意度等各项评估上都明显地高于对照组。
社区获得性肺炎400mg7~14天,非复杂性尿路感染400mg单剂或200mg3~5天,复杂性尿路感染400mg7~10天,急性肾盂肾炎400mg7~10天
致癌性:B6C3F1小鼠经掺食给药18月,雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)计,约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍];
静脉滴注:每次400mg,每天一次,具体参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效。疗程中,可根据医生决定,由静脉给药改为口服片剂,无须调整剂量。
加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。
加替环内酯化学性质:熔点 :179-181°C沸点 :459.7±45.0 °C(Predicted) 密度 :1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
取本品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吡喹酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得 [2] 。
用法用量:1、禽混饮:每克加水40-80kg,一日2次,连用3-5天,混饲加倍。2、畜2.5-5mg/kg体重·次,一日2次,首服加倍,预防量减半。3、鱼类:每100kg饵料填加4-10g,视病情连用3-5天,重症加倍。