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门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。
1、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可合心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品,本品也不宜与IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药合用。
2.革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸,在国外有生产。
9.本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物,一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用,故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注,也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物,在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用,则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。
品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车或其它相械作业,或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。
②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。
3、牛奶,碳酸钙,西咪替丁,茶碱,法华令,优降糖或咪达唑化与本品同时服用未见发生相互作用。
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。1色谱条件与系统适用性试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(60:40)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按吡喹酮峰计算不低于3000。
单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致。女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致。在治疗之前,为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性,应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后,可以继续合适的治疗。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
来源(名称)、含量(效价)本品为2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮。按干燥品计算,含C19H24N2O2应为98.0%~102.0%。
DHEA是人体自身合成的一种生物活性分子,它是人体内许多激素的前体,所以也称为调节激素。它的分泌部位是肾上腺,随年龄增长而逐步减少其分泌量。DHEA在20世纪40年代被发现。
不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量,应用催吐或胃减压促使胃排空,并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化,给予支持治疗,适当补充液体。(血液透析每4小时约清除14%) 和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星。
⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。
2. 革兰阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌(奇异变形杆菌和普通变形杆菌)、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。
8、本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。9、肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。
将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。
本实用新型的目的在于提供一种用于加替沙星环合酯生产的反应装置,以解决上述背景技术中提出原有的加替沙星环合酯反应装置在使用时,一般采用搅拌器的方式将相应化学药液进行搅拌融合,而在搅拌的过程中不便于控制混合溶液的温度,从而影响加替沙星环合酯的制作效率,给使用者带来不便的问题。
加替沙星属第四代氟喹诺酮类抗菌药,本品通过抑制细菌DNA旋转酶的活性发挥抗菌作用。1、抗菌谱广:除对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有强大的抗菌活性外,对厌氧菌、淋球菌、支原体、衣原体及分枝杆菌等有良好的抗菌作用。
但是大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。
口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。
脱氢表雄甾酮,白色结晶性粉末。熔点149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、难溶于氯仿、石油醚。生产甾体激素药物和避孕药的主要原料。
喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中间体,莫西沙星母核,莫西沙星主环,莫西沙星主链,加替沙星中间体
如何由开链化合物经由简单高效的反应得到苯并吡啶环的结构,成为合成该喹诺酮类药物的关键步骤。本发明提供了一种简单、高效的由开链化合物合成式(I)化合物的方法。
6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟键需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,出现炎症反应或肌健断裂等应停用本品,在未明确排除外肌健炎或肌健断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。肌健断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
消化系统:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。代谢与营养系统:外周水肿、高血糖及口渴。
心血管系统:心悸。消化系统:腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔溃疡,呕吐。代谢与营养系统:周围性水肿。
其他罕见的相关不良事件有:思维异常,烦燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦虑,关节痛,关节炎,虚弱,哮喘(支气管痉挛),共济失调,骨痛,心动过缓,乳腺痛,唇炎,结肠炎,意识模糊,惊厥,紫绀,人格解体,抑郁,糖尿病,皮肤干燥,吞咽困难,耳病,瘀斑,水肿,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水肿,胃肠胀气,胃炎,胃肠出血,牙龈炎,口臭,幻觉,呕血,敌意,感觉过敏,高血糖,高血压,肌张力增加,过度能气,低血糖,下肢痛性痉挛,淋巴结病,斑丘疹,子宫出血,偏头痛,嘴部水肿,肌痛,肌无力,颈痛,神经过敏,惊慌,妄想狂,嗅觉倒错,瘙痒,伪膜性肠炎,精神病,上脸下垂,直肠出血,嗜睡,紧张,胸骨下胸痛,心动过速,味觉丧失,口干,舌肿,疱疹等。