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对照品溶液的制备 精密称取吡喹酮对照品约100mg,置10mL量瓶中,精密加内标溶液5mL,振摇使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。
如何由开链化合物经由简单高效的反应得到苯并吡啶环的结构,成为合成该喹诺酮类药物的关键步骤。本发明提供了一种简单、高效的由开链化合物合成式(I)化合物的方法。
关于抗生素的选择,最好是不要自行滥用药物,以免导致耐药性出现,建议针对自身病情做一下药物敏感试验,之后再选择使用的药物。在生活上注意饮食禁忌辛辣刺激,戒烟酒,多饮水,避免久坐,避免过度性刺激,适当身体锻炼提高自身免疫力等等,
7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
男性非复杂性淋球菌尿路感染400mg单剂,女性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂。
专家认为,这是由于DHEA本身就是人体自己能产生的来自肾上腺的一种激素,而且与妇女性激素的合成有关,所以当女性的肾上腺机能不足,引起性欲下降或性机能不足时补充DHEA就能增加性欲。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中,重度患者,则应酌情补充液体,电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。
2.革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
感染(取决于病原菌)每日剂量疗程:慢性支气管炎急性发作400mg7~10天急性鼻窦炎400mg10天
但是大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。
操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长263nm处测定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面积,计算出其含量 [3] 。
肾功能不全患者本品的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天维持剂量,从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。
诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。
喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。
盐酸加替沙星胶囊,用于由敏感病原体所致的慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
3.与其他喹诺酮药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。
急性窦炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。社区获得性肺炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡 萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌所致。
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester)CAS: 112811-71-9化学式: C16H15F2NO4
品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车或其它相械作业,或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
1、本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2、硫酸亚铁,含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)与本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁,含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素),或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品,不影响加替沙星的药代动力学过程。
6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复;中、重度患者,则应酌情补充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。
取本品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吡喹酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得 [2] 。
大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围产期的死亡率升高。这些发现提示了本品的胎儿毒性。
本品主要成份为甲磺酸加替沙星,其化学名称为:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸盐 分子量:471.50
少见的临床相关不良事件包括:全身反应:变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。心血管系统:高血压、心悸。
电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定 [4] 。