加替沙星环合酯 加替环合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化学名：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中，重度患者，则应酌情补充液体、电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。

本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。(1)2ml：0.2g(以加替沙星计)；(2)4ml：0.4g(以加替沙星计)。

不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(CI/F)相应降低，曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率30～40ml/min)病人加替沙星清除率减少57%，重度(肌酐清除率<30ml/min)病人则减少77%。

（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。

喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。

急性窦炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致。社区获得性肺炎 由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡 萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、嗜肺军团菌所致。

在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。

基于此，有必要针对传统的加替沙星羧酸的合成方法产生大量的强酸性废水的问题，提供一种加替沙星羧酸及其合成方法。

盐酸加替沙星胶囊可以对尿路感染，还有慢性支气管炎以及肺炎起到治疗的作用。长期生活在粉尘较多的环境中，或者是经常吸烟或吸入呼吸道，大量的有害物质增加，患上慢性支气管炎的可能性，并会伴有咳嗽、咳痰症状，严重的还会导致呼吸困难，可以在医嘱下服用本品来进行治疗，能够有效控制病情的发展。

　6．尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟键需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌健断裂等应停用本品，在未明确排除外肌健炎或肌健断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌健断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。

　遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（zhuanDNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。

社区获得性肺炎400mg7～14天，非复杂性尿路感染400mg单剂或200mg3～5天，复杂性尿路感染400mg7～10天，急性肾盂肾炎400mg7～10天

加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。

门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。

　10．本品在配制供静脉滴注用每毫升2毫克浓度的静脉滴注液时，为保证滴注液与血浆渗透压等张，不宜采用普通注射用水。

犬过量内服后可引起厌食、呕吐或腹泻，但发生率少于5％，猫的不良反应很少见。

皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。

　2、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。

2 偶见心电图改变和血清丙氨酸氨基转移酶升高。3 有严重心、肝、肾病及精神病史慎用。4 治脑囊虫病，应注意病人脑压增高，要及时处理。

传统合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星环合酯)作为原料，先在浓硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸经氢溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星环合酯合成加替沙星羧酸的步骤中采用浓硫酸，因此产生大量的强酸性废水，加重了废水处理的负担。

Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.18和0.36倍)，结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.74倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临用药的安全性。

专家认为，这是由于DHEA本身就是人体自己能产生的来自肾上腺的一种激素，而且与妇女性激素的合成有关，所以当女性的肾上腺机能不足，引起性欲下降或性机能不足时补充DHEA就能增加性欲。

用法用量：1、禽混饮：每克加水40-80kg，一日2次，连用3-5天，混饲加倍。2、畜2.5-5mg/kg体重·次，一日2次，首服加倍，预防量减半。3、鱼类：每100kg饵料填加4-10g，视病情连用3-5天，重症加倍。

药，如果有炎症的情况下可以考虑使用的，但是网上是不能提供处方的，建议按照临床医生的医嘱结合具体情况来进行服用，相对比较合适一些。服用药物期间饮食方面要清淡，温和，多喝温开水，多吃新鲜的蔬菜，避免刺激性以及内火偏重等食物的摄入。

氟喹诺酮类抗菌药物为最新一代的广谱抗菌药，在临床上有着广泛的应用。普卢利沙星是由日本新药公司和明治制果公司共同研制开发研究的新一代氟喹诺酮类抗菌药，于2002年7月31日获准在日本上市。

加替沙星，为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。

DHEA是人体自身合成的一种生物活性分子，它是人体内许多激素的前体，所以也称为调节激素。它的分泌部位是肾上腺，随年龄增长而逐步减少其分泌量。DHEA在20世纪40年代被发现。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。