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婴儿刚出生时DHEA的浓度最高,然后开始下降,直到青春期后再逐渐上升。到30岁左右,DHEA又开始下降,到了70岁时,DHEA的浓度只有年轻人的20%了。
大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
加替沙星胶囊主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
作为在血吸虫病疫区劳作,长时间需防止尾蚴侵入的护肤药,吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。
将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%明胶溶液中,置50℃恒温水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待显微镜监测表明已成囊后,加入与成囊体系相等浓度的硫酸钠稀释液,用甲醛固化,洗静甲醛,减压干燥,得类白色粉末状微囊。
本品对儿童,青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立,目前不推荐使用。
在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。
9.本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物,一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用,故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注,也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物,在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用,则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。
7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
CAS号:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸点:607.8°C at 760 mmHg
体外试验和临使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
其对革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的活性,特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌活性远远超过其他沙星类药物,也超过目前上市的其它抗生素药物;
作为一种性激素的前驱物,它们会转变成雌激素或雄激素,而雌激素和雄激素的使用与以前介绍过有可能诱发乳腺癌和前列腺癌等生殖系统癌症的忠告在这里同样适用。因此,DHEA应尽可能在医生的指导下使用,这是一个原则。有些国家把DHEA归于处方药,但在我国和美国则是可以自行到保健品商店或是网上购到的。
消化系统:腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。代谢与营养系统:外周水肿、高血糖及口渴。
方法原理: 供试品研细,加入内标溶液溶解,再经甲醇稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长263nm处检测吡喹酮的峰面积,计算出其含量。
犬过量内服后可引起厌食、呕吐或腹泻,但发生率少于5%,猫的不良反应很少见。
本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。 老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加21%,曲线下面积增加32%。
喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性。每天一次连续用药,第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服,其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。
吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床,为了增加其疗效与用途,降低毒副作用,克服首过效应大,生物利用度低,半衰期短等缺点,将其制成了脂质体、微囊等新制剂,现将新剂型的研究概述如下。
社区获得性肺炎 400mg 7-14天 单纯性尿路感染 400mg或200mg 单剂3-5天 复杂性尿路感染 400mg 7-10天 急性肾盂肾炎 400mg 7-10天
外观与性状:白色或几乎白色结晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔点:136-142ºC 沸点:544.1ºCat 760 mmHg 闪点:254.6ºC
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。
醋酸去氢表雄酮是合成各种激素、计划生育用品等甾体激素类药物的重要中间体,由它可合成睾丸素、甲基睾丸素、雌二醇、雌三醇等。
口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。
6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,应停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化学名为1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物的一个关键中间体,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善药物的溶解性、渗透性和生物利用度,具有在胃肠道中吸收性好的特点,因此得到广泛应用。