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DHEA是人体自身合成的一种生物活性分子,它是人体内许多激素的前体,所以也称为调节激素。它的分泌部位是肾上腺,随年龄增长而逐步减少其分泌量。DHEA在20世纪40年代被发现。
吡喹酮(Praziquantel),为一种用于人类及动物的驱虫药,专门治疗绦虫及吸虫。对于血吸虫、中华肝吸虫、广节裂头绦虫特别有效。
轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中,重度患者,则应酌情补充液体、电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。
1.本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2.本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,发炎或肌腱断裂等应停用本品,在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。
2、血药浓度高、体内分布广、半衰期长、绝对生物利用度高,杀菌力极度强。3、甲磺酸加替沙星抗感染综合指数是已上市喹诺酮类中最高者。4、化学性质稳定,毒副作用小,不易产生耐药性。
本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。 老年人(≥65岁)男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后,仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异,老年女性的血药峰浓度增加21%,曲线下面积增加32%。
分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登录号:200-175-5 熔点:146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)
吡喹酮凝胶剂是透明的半固体,释药速度较快,涂于皮肤上能形成透明的薄膜,可水洗,对蠕形螨感染的酒渣型皮肤病等使用方便。
生殖毒性: 对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天暴露量(AUC)计,与人最大推荐量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9),未见有致畸胎作用。
类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复;中、重度患者,则应酌情补充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。
实验室检查异常改变发生率低,包括:白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。
7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
功能主治:敏感病原体所致的各种感染性疾病,如慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎等,会引起严重的血糖紊乱
将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。
加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
2、鱼类出血病,细菌性肠炎,烂鳃病,烂尾、赤鳃,草鱼乌头瘟,鱼类弧菌病。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》190图)一致。
本品为白色或类白色结晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为136~141℃。
1、本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。2、硫酸亚铁,含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛,惠妥兹)与本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁,含锌、镁、铁等饮食补充剂(如多种维生素),或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛、惠妥兹)前4小时服用本品,不影响加替沙星的药代动力学过程。
4、本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。
肾功能不全患者本品的推荐剂量肌酐清除率初始剂量维持剂量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天维持剂量,从用药第二天开始肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。
中文名称:吡喹酮 中文别名:环吡异喹酮; 节松萝提取物; 2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮; 英文名称:Praziquantel英文别名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
1 有头昏、头痛、乏力、腹痛、腹胀、关节酸痛、腰酸、恶心、腹泻、失眠、多汗、肌束震颤及早搏等。一般不需处理可自行消失。
称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,将二甲基亚砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振摇使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂剂。
少见的临床相关不良事件包括:全身反应:变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。心血管系统:高血压、心悸。
喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女18岁以下患者禁用。
遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TAl02有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。